產(chǎn)品英文名稱：YO-01027
產(chǎn)品中文名稱：二肽γ-secretase抑制劑
YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑生物活性：
| 產(chǎn)品描述 |
YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑，抑制APPL和Notch分裂， IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。 |
| 靶點(diǎn) |
γ secretase(APPL) |
γ secretase(Notch) |
| IC50 |
2.6 nM |
2.9 nM |
| 體外研究 |
YO-01027 interacts directly with theγ-secretase complex and targets the N-terminal Presenilin fragment. Increasing concentrations of YO-01027 administered to APPL- or Notch-expressing cells leads to the progressive accumulation of APPL CTF fragments and a decrease in NICD production in a strictly dose-dependent manner. 10 μM of YO-01027 reduces breast cancer stem cells (BCSC) number and activity. A recent research indicates YO-01027 impairs mucin protein MUC16 biosynthesis in a concentration-dependent manner in undifferentiated cells at both preconfluent and confluent stages through Notch inhibition, but not in postmitotic stratified cells. |
| 體內(nèi)研究 |
YO-01027, which is delivered 1 mg/mL by i.p. injection on the day of cell injection and every subsequent 3 days, YO-01027 significantly, decreases MCF7 but not MDA-MB-231 tumors and increases latency compared with control mice (18-28 days). YO-01027-treated MCF7 tumors that did form had significantly reduced tumor volumes. Treatment of YO-01027 into C57BL/6 mice inhibits epithelial cell proliferation and induces goblet cell differentiation in intestinal adenomas in a dose-dependent manner. |
YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑化學(xué)屬性：
| 溶解性 (25°C) * |
體外 |
DMSO |
93 mg/mL (200 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 體內(nèi) |
0.5% hyroxyethylcellulose., |
6 mg/mL |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
7-(S)-[N'(3,5-difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-one |
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